Метронидазол к какой группе антибиотиков относится

Группа нитроимидазолов

Метронидазол к какой группе антибиотиков относится

Нитроимидазолы – синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. Первый препарат группы – метронидазол – был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол, орнидазол, секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол.

Механизм действия

Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр активности

Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов – как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.

Фармакокинетика

При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь.

При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается.

Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.

Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой – 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом – до 15%.

При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать.

При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.

При системном применении

ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях – эпилептические припадки.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.

Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.

При интравагинальном применении (дополнительно)

Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.

Системно

Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:

инфекции НДП (аспирационная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

инфекции ЦНС (менингит, абсцесс мозга);

интраабдоминальные, включая инфекции органов малого таза;

инфекции полости рта;

псевдомембранозный колит;

периоперационная профилактика при интраабдоминальных и гинекологических вмешательствах.

Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, амебная дизентерия и внекишечный амебиаз (амебный гепатит, абсцесс печени, абсцесс мозга).

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни (в сочетании с другими препаратами).

Местно

Вагинит.

Бактериальный вагиноз.

Розовые угри.

Себорейная экзема.

Периоральный дерматит.

Противопоказания

Аллергическая реакция на нитроимидазолы.

Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.

Беременность (I триместр).

Кормление грудью.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем нитроимидазолам.

Беременность. Нитроимидазолы хорошо проникают через плаценту, создавая высокие концентрации в тканях плода. В эксперименте выявлены мутагенный и канцерогенный эффекты. Противопоказаны в I триместре беременности, во II и III триместрах их применение допустимо по жизненным показаниям при отсутствии более безопасной альтернативы.

Кормление грудью. Нитроимидазолы проникают в грудное молоко. Концентрации метронидазола и его метаболитов в плазме крови ребенка составляют 10-20% концентраций в крови матери. Применение нитроимидазолов в период кормления грудью не рекомендуется.

Педиатрия. Следует учитывать возможность кумуляции нитроимидазолов. У новорожденных период полувыведения может увеличиваться до 1 сут и более.

Гериатрия. В связи с возможными возрастными изменениями функции печени может потребоваться уменьшение дозы нитроимидазолов.

Нарушения функции печени. При тяжелых заболеваниях печени возможно нарушение метаболизма нитроимидазолов, что может потребовать коррекции дозы.

Заболевания ЦНС. Следует применять с осторожностью, так как нитроимидазолы обладают нейротоксичностью и у пациентов с органическими заболеваниями ЦНС возрастает риск развития судорог и эпилептических припадков.

Нарушения кроветворения. Следует применять с осторожностью, так как при исходных нарушениях кроветворения возрастает риск развития лейкопении и нейтропении.

Стоматология. Метронидазол может вызывать сухость во рту и вкусовые нарушения. Сухость во рту способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей и кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол, тинидазол и секнидазол нарушают метаболизм алкоголя и вызывают дисульфирамоподобные реакции.

Нитроимидазолы могут усиливать эффект непрямых антикоагулянтов.

Активность нитроимидазолов уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).

Информация для пациентов

Внутрь нитроимидазолы можно принимать независимо от приема пищи. При плохой переносимости натощак рекомендуется принимать во время или после еды.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать следующую дозу. Соблюдать длительность терапии.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкоголь во время лечения метронидазолом, тинидазолом и секнидазолом и в течение 48 ч после их отмены.

При появлении сухости во рту можно использовать не содержащую сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходимо обратиться к стоматологу.

Соблюдать осторожность при головокружении.

При терапии трихомониаза необходимо лечение половых партнеров и использование презервативов.

Следует избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза.

Интравагинальные таблетки необходимо вводить глубоко во влагалище, желательно на ночь. Лечение надо начинать на 2-4-й день после менструации.

Метронидазол и тинидазол могут вызывать темное окрашивание мочи.

Таблица. Препараты группы нитроимидазолов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН Лекформа ЛС F(внутрь), % Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
МетронидазолТабл. 0,2 г; 0,25 г; 0,4 г; 0,5 г; 0,6 гР-р д/ин. 5 мг/мл в амп. по 10 мл, 20 млР-р д/инф. 5 мг/мл во флак. и пласт. пак.Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г и 3 г во флак. по 20 мл и 100 млГель 1 % в тубах по 15 гКрем 1 % в тубах по 15 гГель вагин. 1 % в тубах по 30 г с аппл.806-8ВнутрьВзрослые: 0,25 г каждые 8 ч или 0,4-0,5 г каждые 12 чДети: 7,5 мг/кг каждые 8 чВ/вВзрослые: 0,5 г каждые8-12 чДети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 30-60 минМестноНаносят на пораженные участки кожи каждые 12 ч (попеременно крем и гель)ИнтравагинальноВзрослые: 5 г геля (1 аппл.) каждые 12 ч в течение 5 днейОдин из основных АМП для лечения анаэробных и протозойных инфекций.Применяется для эрадикации H.pylori.Вызывает темное окрашивание мочи.Местно используется при розовых угрях, себорейной экземе, периоральном дерматите (при тяжелых поражениях необходимо сочетать местное и системное лечение).Интравагинально – при бактериальном вагинозе
ОрнидазолТабл. 0,5 г9012-14ВнутрьВзрослые: 0,5 г каждые 12 чДети: 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приемаНе применяется для эрадикации H.pylori.Не вызывает дисульфирамоподобную реакцию
СекнидазолМикрогран. 0,25 г; 0,5 г и 2,0 г в саше8020ВнутрьВзрослые 1,5-2,0 г однократно (трихомониаз, лямблиоз) или в течение 3-5 дней (амебиаз)Дети – 30 мг/кг/сут в 1, 2 или 3 приема, курс – в зависимости от этиологии инфекцииРазрешен в России для лечения протозойных инфекций.Активен в отношении анаэробов так же как и другие нитроимидазолы
ТинидазолТабл. 0,3 г; 0,5 г9011-12ВнутрьВзрослые: 2,0 г в первый день в один прием, затем – по 1 г/сут в 1-2 приема;для профилактики – 2,0 г за 12 ч до операцииДети: 50-60 мг/кг/сут в один приемПрименяется для эрадикации H.pylori.Вызывает темное окрашивание мочи
Комбинированные препараты
Метронидазол/хлорхинальдолТабл. ваг. 0,25 г + 0,1 г50*8*ИнтравагинальноВзрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 днейХлорхинальдол относится к производным оксихинолина для местного применения, оказывает антибактериальное и антипротозойное действие, активен в отношениинекоторых грибов.Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии
Метронидазол/миконазолТабл. ваг. 0,1 г + 0,1 г50*8*ИнтравагинальноВзрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 днейМиконазол – противогрибковый препарат группы азолов.Показания: вагиниты трихомонадной и кандидозной этиологии.
Метронидазол/ хлоргексидинГель д/дес. 10 мг + 2,5 мг в 1 г в тубах по 20 г, 30 г и 50 гНДНДМестноНаносят на десны каждые 12 чХлоргексидин – антисептик. Применение геля для десен позволяет создавать значительно более высокие местные концентрации метронидазола, чем при приеме внутрь. Это позволяет уменьшить дозу метронидазола и снизить риск развития НР.Показания: острый и хронический гингивит, хронический периодонтит, рецидивирующий афтозный стоматит
Тернидазол/неомицин/нистатин/преднизолонТабл. ваг. 0,2 г + 0,1 г + 100 тыс. ЕД + 3 мгНДНДИнтравагинальноВзрослые: 1 табл. на ночь в течение 10-20 днейПрепарат оказывает антибактериальное, антипротозойное, противогрибковое и противовоспалительное действие.Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии

* Фармакокинетические параметры метронидазола. Другие компоненты практически не абсорбируются.

НД – нет данных

Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/061-62.shtml

Метронидазол

Метронидазол к какой группе антибиотиков относится

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Метронидазол (лат. metronidazole) — антибактериальный противопротозойный препарат.

Химическое соединение: 2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол. Производное 5-нитроимидазола. Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Метронидазол малорастворим в воде и труднорастворим в спирте. Эмпирическая формула: C6H9N3O3.  Метронидазол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю метронидазол относится к группам «Другие синтетические антибактериальные средства» и «Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании», по АТХ — метронидазол включен в группы:

  • «A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности» в составе комбинаций, предназначенных для эрадикации Helicobacter pylori:
    • «омепразол, амоксициллин и метронидазол», код A02BD01,
    • «лансопразол, тетрациклин и метронидазол», код A02BD02,
    • «лансопразол, амоксициллин и метронидазол», код A02BD03,
    • «рабепразол, амоксициллин и метронидазол», код A02BD13,
    • «вонопразан, амоксициллин и метронидазол», код A02BD15;
  • «A01 Стоматологические препараты», код A01AB17;
  • «D06 Противомикробные препараты для лечения заболеваний кожи», код D06BX01:
  • «G01 Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний», код G01AF01;
  • «J01 Антибактериальные препараты для системного использования», код J01XD01.

Метронидазол, кроме того, торговое наименование лекарства. Метронидазол активен в отношении следующих микроорганизмов:

  • простейших (протистов): Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.
  • бактерий:
    • анаэробных:
      • грамотрицательных Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Parabacteroides distasonis, Fusobacterium spp., Veillonella sрр., превотелл Prevotella bivia, Prevotella buccae и Prevotella disiens
      • грамположительных Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
    • факультативных грамвариабельных анаэробов Gardnerella vaginalis
    • грамотрицательных микроаэрофильных Helicobacter pylori, Helicobacter bilis

К метронидазолу резистентны: грамположительные бактерии: Mobiluncus spp.

  • Кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз.
  • Трихомонадные вагинит и уретрит.
  • Инфекции костей и суставов, центральной нервной системы (включая менингит и абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp.
  • Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
  • Сепсис, вызываемый Bacteroides spp., Clostridium spp.
  • Псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков.
  • Профилактика послеоперационных осложнений, в том числе при операциях на ободочной кишке, ректальной области, женских половых органах, удалении аппендикса.
  • Лучевая терапия пациентов с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, если резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.
  • Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (включая уретрит и вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
  • Для наружного и местного применения: розовые и вульгарные угри, бактериальные вагинозы, долго незаживающие раны, трофические язвы, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, пролежни, геморрой, анальные трещины.
  • Смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.
  • Хронический алкоголизм.
  • Заболевания желудочно-кишечного трата, ассоциированные с Helicobacter pylori: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, атрофический гастрит, МАLТома, состояние после резекция желудка по поводу рака.

Метронидазол отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Однако в России уровень резистентности к метронидазолу почти в два раза выше среднеевропейского показателя: 55,5% в России и 25,5% — в Европе, данные 2001 года (Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И.). На рисунке справа (взято из статьи Белоусовой Ю.Б., Карпова О.И., Белоусова Д.Ю. и Бекетова А.С.) показана динамика резистентности к метронидазолу, кларитромицину и амоксициллину штаммов Helicobacter pylori, выделенных от взрослых (сверху) и от детей (снизу). Очень широкое и неправильное его применение привело к повышению устойчивости к метронидазолу. В настоящее время в схемах лечения вместо метронидазола рекомендовано использовать нифурател (Щербаков П.Л.). Как следствие, современными российскими Стандартами диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний метронидазол рекомендуется лишь в одной их схем «второй линии» (применяемой, только если у данного больного была неуспешная попытка эрадикации Helicobacter pylori по одной из схем «первой линии»): метронидазол по 500 мг 3 раза в день, висмута трикалия дицитрат по 120 мг 4 раза в день, тетрациклин 500 мг 4 раза в день и один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.

При оценке уровня резистентности к метронидазолу получены следующие результаты: в середине 1990-х отмечалось устойчивое повышение среднеевропейского уровня резистентности. Исходные данные, характерные для России, где продолжается рост числа штаммов Helicobacter pylori, устойчивых к производным нитроимидазола, к 1998 г. достигли 56,6% (см.

рисунок слева). Причиной такого высокого уровня резистентности является широкое применение препарата для лечения урогенитальных и других инфекций, а также нерациональное использование их в схемах эрадикационной терапии в предшествующие годы.

Однако обращают на себя внимание данные о возможности восстановления чувствительности к метронидазолу у прежде резистентного штамма Н. pylori в анаэробных условиях.

Исследователи объясняют этот феномен тем, что, находясь в полости желудка, Helicobacter pylori периодически попадает в анаэробные условия, в связи с чем у ряда больных с резистентными штаммами зрадикационная терапия с включением метронидазола достигает успеха (Казюлин А.Н. и др.).

При приеме метронидазола внутрь:

  • взрослым и детям старше 12 лет — по 7,5 мг метронидазола на кг веса каждые 6 часа или по 250–750 мг 3–4 раза в сутки
  • детям до 12 лет — по 5–16,7 мг метронидазола на кг веса 3 раза в сутки

При внутривенном введении взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 15 мг метронидазола на кг веса, затем по 7,5 мг метронидазола на кг веса каждые 6 часа или по 500–750 мг каждые 8 часов. Длительность приема метронидазола определяется врачом.

При интравагинальном введении по 500 мг метронидазола 1 раз на ночь.

При наружном и местном применении доза метронидазола устанавливается врачом, периодичность лечения — два раза в сутки.

Суточная доза метронидазола для взрослых при приеме внутрь и внутривенном введении не должна превышать 4 г.

Данный порядок применения метронизадола и дозы не распространяются на лечение

Helicobacter pylori-ассоциированных заболеваний ЖКТ, в отношении терапии которых см. Стандарты диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori, 2010.

Метронидазол противопоказан в I триместре беременности, во II–III триместрах — принимать с осторожностью, только если польза для беременной перевешивает риск для будущего ребенка, учитывая, что метронидазол проникает через плаценту. Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Для исключения действия метронидазола на дитя, кормление грудью во время терапии метронидазолом и еще 2 дня после окончания его приема не рекомендуется.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта. Бацимекс, Дефламон, Клион, Метровагин, Метрогил, Метроксан, Метролакэр, Метрон, Метронидазол, Метронидазол в/в Браун, Метронидазол Никомед, Метронидазол-АКОС, Метронидазол-УБФ, Метронидазола таблетки 0,25 г, Метронидал, Метросептол, Орвагил, Розамет, Розекс, Сиптрогил, Трихо-ПИН, Трихоброл, Трихопол, Трихосепт, Флагил, Эфлора. Некоторые официальные инструкции фирм-производителей лекарств с действующим веществом метронидазол (pdf):

Назад в раздел

 

Источник: https://www.GastroScan.ru/handbook/144/4431

Метронидазол (Metronidazole)

Метронидазол к какой группе антибиотиков относится
МетронидазолMetronidazolum (род. Metronidazoli)

2-Метил-5-нитро-1H-имидазол-1-этанол

C6H9N3O3

  • Другие синтетические антибактериальные средства

443-48-1

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакологическое действие – антибактериальное, противоязвенное, антиалкогольное, противопротозойное, трихомонацидное, противомикробное.

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток.

Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica,Gardnerella vaginalis,Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B.

vulgatus),Fusobacterium spp.,Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч.

менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus).

Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp.

, Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС, беременность (II–III триместры).

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут.

Со стороны органов ЖКТ: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах —  лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации.

Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром).

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Внутрь, в/в, интравагинально, наружно.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_756.htm

К какой группе антибиотиков относится метронидазол – антибиотики

Метронидазол к какой группе антибиотиков относится

» Лечение гастрита » Метронидазол при гастрите и язве — инструкция

Внимание: информация не предназначена для самолечения. Мы не гарантируем ее точность, достоверность и уместность в вашем случае (хотя и стремимся к этому).

Лечение должно назначаться врачом-специалистом.

Метронидазол — первое активное вещество, которое в своё время было применено для уничтожения болезнетворных бактерий helicobacter pylori при гастрите, гастродуодените и язвенной болезни желудка.

Одноимённый препарат активно используется в противохеликобактерной терапии и по сей день.

Данное лекарство относится к группе противомикробных и противопротозойных средств, является синтетическим антибиотиком широкого действия.

Метронидазол помогает не только при hp-ассоциированных воспалениях желудка, но и при лямблиозе, трихоминиазе, перитоните, пневмонии.

Инструкция по применению метронидазола

Таблетки белые, с желтовато-зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрические; есть поперечная полосочка.

В состав помимо ключевого компонента входят повидон, стеариновая кислота и картофельный крахмал.

Компоненты препарата нарушают синтез белка в клетках болезнетворных микроорганизмов, препятствуют тканевому дыханию бактерий.

Действующие вещества вовлекаются в обменные процессы и метаболизируются в печени, а затем очень медленно выводятся из организма.

Выведение осуществляется преимущественно с мочой (до 80%) и в меньшей степени с калом.

Как пить метронидазол — до еды или после?

Препарат обычно принимают после еды либо во время неё. Таблетку не разжёвывают.

Доза для взрослого — по 2 таблетки трижды в сутки.

Сколько дней принимать препарат?

Курс антихеликобактерной терапии обычно длится 7 дней. Часто она бывает комбинированной — то есть, одновременно пациенту предлагается пить другие таблетки (например, амоксициллин, амосин).

Аналоги метронидазола

Возможно, вам будет полезно знать наименования других лекарственных средств, выпускаемых на аналогичной основе:

  • трихопол;
  • орнидазол;
  • секнидазол;
  • тинидазол.

Их вспомогательные компоненты отличаются, что немаловажно при назначении лекарства больным со склонностями к той или иной аллергической реакции.

Побочные свойства и противопоказания

Благодаря высокой проникающей способности  метронидазол распределяется в биологических жидкостях — слюне, моче, грудном молоке и др. Он проникает сквозь плацентарный барьер, может концентрироваться в тканях мозга.

Этим обуславливаются многие побочные эффекты и ограничения. Препарат крайне нежелательно применять при:

  • беременности;
  • в период грудного вскармливания малыша;
  • органических поражениях ЦНС;
  • почечной и печёночной недостаточности;
  • серьёзных заболеваниях крови.

Также средство противопоказано детям до 3 лет.

Нужно знать о — пусть и не очень высокой! — вероятности негативного влияния метронидазола на нервную систему. При первых признаках беспричинного депрессивного настроения, головных болей, бессонницы посоветуйтесь с врачом по поводу целесообразности дальнейшего приёма лекарства.

В противном случае не исключаются очень серьёзные последствия — судороги, галлюцинации, психозы, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы вероятны (хотя и редки) расстройства стула, тошнота, спазмы желудка, нарушения аппетита.

Обращайте внимание на частоту мочеиспускания. Если оно подозрительно участилось, временно прекратите приём лекарства. Ещё нюанс: так как значительная часть метронидазола выходит с мочой, вещество влияет на состав последней (моча может окрашиваться от него в тёмный цвет). Будьте к этому готовы.

Наконец, присматривайтесь, нет ли у вас аллергических реакций на препарат  — зуда, сыпи.

Вот такой вот букет. Однако не спешите пугаться. Перечисленные неудобства возникают далеко не во всех случаях. Когда врач выписывает антибиотики, он имеет представление о всех потенциальных дополнительных воздействиях лекарства и учитывает риски.

Чтобы избежать неприятных сюрпризов, просто соблюдайте дозировку и следите за самочувствием.

как лечить гастрит лечение язвы препараты при гастрите препараты при язве

Источник:

Почему при грибке назначают Метронидазол?

Метронидазол — антипротозойный препарат, обладающий антибактериальным эффектом. Применяется средство для лечения инфекций различной локализации, развивающихся вследствие воздействия патогенной микрофлоры (бактериальной, грибковой). Терапия предполагает не только устранение симптоматики, но и уничтожение самого возбудителя. Препарат Метронидазол характеризуется системным действием.

Формы выпуска и состав

Метронидазол (на латинском — Metronidazolum) имеет несколько форм выпуска:

  1. Гель наружный.
  2. Крем для местного применения.
  3. Таблетки Метронидазол, покрытые пленочной оболочкой. Они плоские, имеют белый цвет. Приобрести их можно в банке из пластика (20 шт.) или блистере (10 шт.).
  4. Раствор для инфузий (инъекций). Он расфасован в емкости по 0,5 л.
  5. Вагинальный гель. Такой препарат находится в тубах по 30 г.
  6. Суппозитории Метронидазол применяются в гинекологии.

Метронидазол — антипротозойный препарат, обладающий антибактериальным эффектом. Применяется средство для лечения инфекций различной локализации.

Основным действующим веществом является метронидазол. В таблетках дополнительно присутствует крахмал картофельный, тальк и стеариновая кислота. Они содержат по 250 мг основного компонента.

В растворе находится 5 мг метранидазола, в вагинальных свечах — 0,125-0,5 г (дополнительно полиэтиленоксид), в геле — 1 г (еще пропиленгликоль, карбомер, гидроксид натрия и вода). Крем содержит 10 г главного действующего вещества.

Среди дополнительных компонентов выделяются: цетиловый спирт, глицерол, ольброт синтетический, стеариновая кислота.

Препарат быстро всасывается во все ткани организма. Главное действующее вещество обнаруживается во внутренних органах, желчи, амниотической жидкости, слюне. Биодоступность средства составляет 80%. Максимальная концентрация метронидазола в организме достигается уже через 6-12 часов.

Метаболизируется Метронидазол в печени. При ее алкогольном поражении этот процесс затягивается на 10-29 часов. Период полувыведения — 6-12 часов. Выходит лекарство посредством почек (60-80%). Метронидазол способен проникать через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Он заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы основного вещества транспортными протеинами внутри клеток простейших микроорганизмов и анаэробов. Гибель бактерий наступает вследствие его взаимодействия с ДНК патогенной микрофлоры. Выработка нуклеиновых кислот в клетках болезнетворных микроорганизмов замедляется.

Препарат Метронидазол активен в отношении таких возбудителей: лямблий, вагинальных трихомонад, гарднереллы. Он борется с облигатными анаэробами, некоторыми грамположительными микробами. Дополнительно средство используется для уничтожения Хеликобактер пилори в сочетании с антибиотиками.

Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы основного вещества транспортными протеинами внутри клеток простейших микроорганизмов и анаэробов.

Для чего назначают Метронидазол

Показания к применению Метронидазола таковы:

  • инфекционные патологии, причиной которых стали одноклеточные простейшие возбудители: амебиаз кишечного и внекишечного типа, урогенитальный трихомониаз;
  • абсцессы в печени;
  • патологические процессы, развивающиеся в структурах нервной системы;
  • бактериальные инфекции опорного аппарата;
  • менингит;
  • воспаление или абсцесс легких;
  • эндокардит (инфекционное поражение сердечных полостей);
  • заражение крови;
  • перитонит;
  • инфекции кожи и мягких тканей: вульгарные угри, трофические язвы, раны, которые долго не заживают, демодекоз;
  • хронический алкоголизм (для мужчин и женщин);
  • опухолевые патологии, для лечения которых применяется лучевая терапия;
  • язва желудка и 12-перстной кишки, спровоцированная Хеликобактер пилори.

Метронидазол

По-быстрому о лекарствах. Метронидазол

Метронидазол

Метронидазол назначается женщинам при воспалении органов репродуктивной системы: поражении свода влагалища, внутреннего слоя стенки матки, фаллопиевых труб. Иногда он используется для профилактики послеоперационного инфекционного заражения.

Как принимать Метронидазол

Для предупреждения развития резистентности патогенных микроорганизмов к лекарству человек предварительно сдает анализы на их чувствительность к главному действующему веществу. Дозировка лекарства Метронидазол зависит от формы выпуска и степени тяжести заболевания:

Тип препаратаПрименение
Таблетки
  1. Лямблиоз. Взрослым назначается от 750 до 1000 мг средства в сутки. Детям от 2 до 15 лет — по 250-500 мг. Употребляется лекарство после приема пищи за 2-3 подхода.
  2. Трихомониаз. Женщине назначается по 1 таблетке (250 мг) в 2 приема.
  3. Анаэробные инфекции. Тут дозировка составляет по 1,5 г в день. Эту норму делят на несколько приемов
Раствор для инъекцийОн вводится посредством капельницы со скоростью 5 мл в минуту. Пациентам от 12 лет назначается 500 мг препарата в сутки. Между повторными введениями жидкости должно пройти не менее 8 часов. Схема лечения при подготовке к хирургическому вмешательству, для профилактики послеоперационных осложнений, а также для терапии детей выбирается индивидуально. Максимальная суточная доза не превышает 4 г.
СуппозиторииПри молочнице или других инфекциях они вводятся глубоко во влагалище после предварительной гигиенической обработки половых органов. Чаще женщине прописывается по 1 свече дважды в день. Положительный эффект наблюдается уже через 3-4 дня.
Гель или мазь для наружного примененияСредство наносится на место поражения тонким слоем. Втирать его не нужно. Следует дать веществу самостоятельно впитаться. Обработка проводится дважды в сутки.

Лечение хронического алкоголизма растягивается на длительный срок, при этом таблетки принимаются дважды в день. Терапия больных с опухолями согласовывается с назначенной онкологом схемой.

Сколько дней принимать

Курс лечения таблетками Метронидазол составляет 5-7 дней. Суппозитории применяются 7-10 суток. Препарат в форме наружной мази или геля (от прыщей) может использоваться до 6 недель. Терапия алкоголизма длится до 6 месяцев.

Как разводить раствор

Указанное лекарство разводится 0,9%-ным раствора хлорида натрия или 5%-ным — глюкозы. Если одновременно с ним пациенту назначаются внутривенные антибиотики, то вводить их следует отдельно.

Побочные эффекты и передозировка Метронидазолом

Препарат Метронидазол способен вызывать такие побочные эффекты:

  • тошнота и рвота, сухость во рту;
  • возможно развитие дисульфирамоподобной реакции;
  • недержание мочи;
  • нарушение стула;
  • покраснение кожного покрова, аллергические реакции, сыпь;
  • головная боль, нарушение сна, невропатии, галлюцинации.

После употребления Метронидазола у пациента может развиться депрессивное состояние.

Перед использованием указанного лекарственного средства нужно обратить внимание на его взаимодействие с другими препаратами, т. к. неправильная комбинация нескольких несовместимых веществ даст негативную реакцию организма.

С другими препаратами

Указанное средство применяется в комплексной схеме лечения. Возможно такое взаимодействие:

  1. Применение с Дисульфирамом увеличивает риск побочных реакций со стороны нервной системы.
  2. Фенобарбитал и его производные снижают концентрацию противопротозойного средства в плазме крови.
  3. Лекарства с содержанием лития совместно с указанным медикаментом провоцируют развитие интоксикации.

При одновременном применении Метронидазола с антикоагулянтами и сульфаниламидами усиливается противомикробный эффект.

Совместимость с алкоголем

С этиловым спиртом Метронидазол несовместим. Если употребить алкоголь и препарат одновременно, риск развития побочных эффектов увеличивается.

Особенности при приеме

Действующее вещество проникает во все ткани и жидкости организма.

При беременности и лактации

Основной компонент лекарства способен проникать через плацентарный барьер, попадать в амниотическую жидкость, поэтому его не назначают женщинам на ранних сроках беременности.

Грудное вскармливание на время терапии придется прекратить.

У детей

В детском возрасте средство применяется для терапии паразитарных инвазий: лямблиоза. В этом случае нельзя использовать его в комбинации с Амоксициллином. Детям назначается суспензия для приема внутрь или таблетированная форма препарата. Для младенцев до года максимальная дозировка составляет 125 мг в сутки.

До или после еды

Прием пищи не влияет не влияет на действие Метронидазола.

Можно ли использовать во время месячных

Во время менструального кровотечения отказываться от терапии не нужно.

Дополнительные указания

При длительном лечении следует контролировать показатели крови. При наличии симптомов интоксикации нужно незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. На время проведения терапии заболеваний репродуктивной системы требуется воздерживаться от половой жизни. При этом осуществляется одновременное лечение обоих партнеров.

При использовании средств для местного применения нужно следить, чтобы они не попадали в глаза. Для применения представленного лекарства характерно темное окрашивание мочи. При этом дозировку корректировать не нужно.

Источник: https://antibi0tik.ru/priem/k-kakoj-gruppe-antibiotikov-otnositsya-metronidazol.html

ЭффектЛечения
Добавить комментарий